L’Apomorphine (Apokinon®)
Publié le 02 juillet 2016 à 12:57Article paru dans LE PARKINSONIEN INDÉPENDANT n°65
Per Os ou Voie sous-cutanée :
La plupart des médicaments antiparkinsoniens sont présentés sous forme de comprimés que le patient prend par la bouche (per os), qu’il s’agisse de L‑Dopa, d’agonistes dopaminergiques, ou d’inhibiteurs. Un médicament per os a l’avantage de ne pas être invasif. Il est facile à conserver et à employer même en voyage.
Mais, avant d’arriver à son point d’action, le médicament doit transiter par le tube digestif (l’œsophage, l’estomac, le duodénum et l’intestin), où il est en concurrence avec les protéines de l’alimentation.
Les conséquences en sont (par exemple pour la L‑Dopa) une perte importante d’efficacité et des temps élevés de réponse (2 à 3 h pour la L Dopa). C’est pourquoi la médecine s’est ingéniée à rechercher des médicaments plus efficaces. Finalement le choix s’est porté sur l’Apomorphine, un puissant agoniste dont la dénomination commerciale est Apokinon®. Il sera utilisé après injection sous-cutanée.
Un revenant
Il s’agit d’un médicament très ancien découvert en 1870. Il a été utilisé pour ses qualités émétiques, puis en per os dans le traitement de la MPI jusqu’en 1967. C’est alors que furent redécouvertes et exploitées ses propriétés dopaminergiques. Utilisée par voie sous- cutanée, l’Apomorphine présente une structure moléculaire voisine de celle de la Dopamine et, tout comme elle stimule les récepteurs D1 et D2.
Ses caractéristiques pharmacocinétiques sont tout à fait étonnantes. Par exemple : la disponibilité par voie sous- cutanée est de 100% contre 2% per os avec une absorption complète et une concentration maximale atteinte en 8 minutes. La durée moyenne de vie est de 34 minutes.
De telles performances font que l’Apomorphine est devenue le médicament le plus efficace pour le traitement des cas difficiles, comme celui des phases off.
Pour injecter l’apomorphine au patient on dispose d’une pompe à Apomorphine, ou d’un stylo à Apomorphine Il n’y a pas d’accoutumance au produit, la dose restant fixe dans le temps. Pour éviter les vomissements, le patient est traité au Domperidone 2 à 3 jours avant l’injection. Enfin, rappelons que l’Apomorphine ne doit pas être confondue en raison d’une regrettable homonymie, avec la morphine.
La pompe à Apomorphine
Ses indications sont les suivantes : fluctuations importantes, troubles de la déglutition, attente de chirurgie. Le liquide à injecter (apomorphine diluée dans du sérum physiologique) est contenu dans une seringue de 20 ml. Cette seringue est actionnée par une mini-pompe portable et programmable.
La mise en service de la pompe est faite en milieu hospitalier (séjour de 10 jours environ). Pendant ce séjour, la pompe sera programmée selon les heures de la journée et de la nuit et selon les prescriptions du neurologue. L’injection peut se faire sur le tronc ou sur les membres. Il est conseillé de changer tous les 2 à 3 jours de point d’injection, afin d’éviter la formation de nécroses.
Le patient se familiarise avec la pompe, qu’il pourra utiliser seul, à sa sortie de l’hôpital. Si nnécessaire, il pourra faire appel à une infirmière ou à des sociétés de services qui livrent le matériel et les accessoires.
Le Stylo à Apomorphine.
Le patient pourra aussi disposer pour l’injection d’un appareil plus léger que la pompe. Avant utilisation, le patient aura appris à bien reconnaître les phases On et Off. Dès le début d’une phase Off, le patient ou son aide arme le ressort, pique en sous-cutanée (abdomen plutôt que cuisse) et appuie sur le bouton doseur. La dose choisie est alors injectée. Un même stylo permet de réaliser plusieurs injections (les aiguilles sont changées après chaque injection). Lorsque la cartouche est vide, le stylo est jeté. Pour la posologie, on commence par une dose de 1 mg dont on évalue l’efficacité au bout de 30 minutes. En l’absence d’effet, on monte par palier de 1mg jusqu’à l’obtention d’un déblocage. Beaucoup de détails sont fournis dans les ouvrages (voir les références), que les lecteurs pourront consulter.
Références :
La maladie de Parkinson de Luc Defebvre et Marc Vérin
La Maladie de Parkinson de Fabien Zagnoli et François Rouhart
Rédigé par Jean Pierre Lagadec
In Wikipédia : Elle a été découverte tardivement à l’état naturel dans le lotus bleu (nénuphar), alors désignée sous le nom de nuciférine (dont elle s’avéra en fait n’être qu’apparentée et présente conjointement), après son isolation plus ancienne dans les alcaloïdes dérivés de la morphine. Son action émétique était connue et elle se forme notamment à partir de la morphine en cas de carbonisation accidentelle de l’opium au cours de sa fabrication. Elle ne possède cependant pas le squelette morphinique et n’est donc pas un morphinique ni n’en présente les propriétés narcotiques et analgésiques, et ne provoque pas de syndrome de sevrage.
Sa fabrication est simple et peu onéreuse, mais la recherche et le développement autour de ses applications dans la maladie de Parkinson auraient un coût très important qui en expliqueraient les prix, tout autant que par sa mise en faible concurrence sur le marché des troubles de l’érection et de la libido (plus de 10 euros le comprimé sublingual de 3 mg).
Lu par Jean Graveleau
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